地塞米松是人工合成的糖皮质激素中生物作用最强的激素之一,仅需要很小的量即能达到与天然皮质醇相似的作用,因其量小,分布在血中浓度很低,难以用常规放射免疫定量测定法测出,故对测定自身皮质醇分泌量无影响。本试验利用地塞米松这一特性,通过其对垂体、下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素释放激素的抑制作用,及由此引起肾上腺皮质激素分泌减少的程度,来了解下丘脑-垂体-肾上腺轴功能是否高于正常,其可能的病变在那个器官。 [性状] 常用其醋酸酯,为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇或无水乙醇中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在乙醚中极微溶解,在水中不溶。其磷酸钠盐易溶于水。 [药理及应用] 本晶的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微,对垂体—肾上腺皮质的抑制作用较强。血浆蛋白结合率低,生物tl/2约190分钟,组织tl/2约为3日。肌注地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松,分别于1或 8小时达血浆高峰浓度。应用同泼尼松。
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本品的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微,对垂体、肾上腺皮质的抑制作用较强。血浆蛋白结合率低,生物t1/2约190分钟,组织t1/2约为3日。肌注地塞米松磷酸钠或醋酸地塞米松,分别于1或8小时达血浆高峰浓度。应用同泼尼松。