靶向治疗药物可特异性攻击那些对肿瘤细胞生长起重要作用的分子目标，与化疗（正常细胞和肿瘤细胞都杀死）有所不同的是，靶向药物理论上在杀灭肿瘤的同时能避免杀伤正常细胞，因此可能避免不良反应。靶向药物的出现，使得晚期肾癌的治疗进入靶向治疗时代。肾癌靶向治疗的进展主要是基于VHL基因突变的发现以及对肾细胞癌血管生成信号传导通路的深入理解。通过阻断这些促血管生成物质，达到抗肿瘤血管生成，最终抑制肾癌发展的目的。舒尼替尼（索坦）为代表的分子靶向治疗的出现显著提高了患者获益，
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